Клоназепам – инструкция по применению, состав, дозы, показания

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим бензодиазепинам, закрытоугольная глаукома, миастения, угнетение дыхательного центра, выраженная дыхательная недостаточность, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, кормление грудью, возраст до 18 лет (при панических расстройствах).

  • Эпилепсия у детей и взрослых – фокальные, субмаксимальные, генерализованные и височные припадки, эпилепсия миоклоническая, акинетическая;
  • Психомоторное возбуждение при реактивных психозах, маниакальная фаза циклотимии;
  • Синдром пароксизмального страха, фобии (для пациентов в возрасте от 18 лет).
  • Острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
  • Шок, кома;
  • Тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (прогрессирование степени дыхательной недостаточности);
  • Закрытоугольная глаукома (предрасположенность или острый приступ);
  • Миастения;
  • Острые отравления снотворными средствами, наркотическими анальгетиками;
  • Тяжелая депрессия (возможно проявление суицидальных наклонностей);
  • Острая дыхательная недостаточность;
  • Угнетение дыхательного центра;
  • Беременность;
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к действующему веществу препарата.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь. Доза препарата при эпилепсии в зависимости от возраста пациента составляет:

  • Взрослые: начальная доза – 1,5 мг в день, разделенные на 3 приема, с последующим увеличением на 0,5-1 мг каждые 3 дня; поддерживающая доза – 4-8 мг в день, разделенные на 3-4 приема; максимальная суточная доза – 20 мг;
  • Дети: начальная доза – 1 мг в день, разделенный на 2 приема, далее – каждые три дня дозу повышают на 0,5 мг; поддерживающая доза у детей младше 5 лет – 1-3 мг, 5-12 лет – 3-6 мг в день; максимальная суточная доза – 0,2 мг на 1 кг массы тела в день.

При синдроме пароксизмального страха взрослым назначают по 1 мг в день. Максимальная суточная доза – 4 мг.

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможно угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций (дыхание, пульс, АД), в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота возможно использование антагониста бензодиазепиновых рецепторов флумазенила (в условиях стационара), однако флумазенил не показан для применения у пациентов с эпилепсией (велика вероятность провокации эпилептических припадков).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение ЦНС — сонливость (около 50%) и атаксия (около 30%), в некоторых случаях уменьшающиеся со временем; нарушения поведения (25%), наиболее вероятные у пациентов с психическими нарушениями в анамнезе; нарушения зрения (в т.ч. нечеткость зрения, нистагм, диплопия), патологические движения глазных яблок, афония, хорееформные подергивания, дизартрия, дисдиадохокинез, головная боль, гемипарез, мышечная слабость, тремор, головокружение, вялость, повышенная утомляемость, дезориентация, снижение быстроты реакций и концентрации внимания;

Клоназепам – инструкция по применению, состав, дозы, показания

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны респираторной системы: ринорея, бронхорея, угнетение дыхания (особенно при в/в введении, у пациентов с сопутствующей патологией органов дыхания или одновременном приеме других ЛС, угнетающих дыхание).

Со стороны органов ЖКТ: нарушение слюноотделения (гиперсаливация или сухость во рту), болезненность десен, анорексия/повышение аппетита, тошнота, диарея/запор, энкопрез, гастрит, гепатомегалия.

Со стороны кожных покровов: преходящее выпадение волос, гирсутизм.

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек лодыжек и лица.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafety

Прочие: лихорадка, мышечная боль, повышение или понижение массы тела, преходящее повышение уровня АЛТ и АСТ в крови, обезвоживание, лимфаденопатия, дизурия, энурез, никтурия, задержка мочеиспускания, изменение либидо.

Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдромы отмены и последействия (см.«Меры предосторожности»).

Угнетающее влияние на ЦНС усиливают алкоголь, наркотические анальгетики, снотворные средства (в т.ч. барбитураты), другие анксиолитики и противосудорожные средства, нейролептики (в т.ч. фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты. Фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал ускоряют метаболизм клоназепама, снижают его уровень в крови на 30% и ослабляют действие.

Применение Клоназепама может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма:

  • Сердечно-сосудистая система (ССС): тахикардия, снижение артериального давления;
  • Центральная нервная система (ЦНС): в начале лечения – сонливость, выраженная заторможенность, вялость, чувство усталости, головные боли, состояние оцепенения, головокружение; редко – атаксия, спутанность сознания. В случаях применения в высоких дозах, особенно при продолжительном лечении – нистагм, диплопия, нарушения артикуляции; парадоксальные реакции (в том числе острые состояния возбуждения); антероградная амнезия. Редко – гиперергические реакции, депрессия, мышечная слабость. Длительная терапия некоторых форм эпилепсии может быть причиной увеличения частоты припадков;
  • Пищеварительная система: редко – тошнота, изжога, рвота, сухость во рту, запоры или диарея, снижение аппетита, нарушения функции печени, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы. Возможно усиленное слюнотечение у детей грудного и раннего возраста;
  • Эндокринная система: дисменорея, изменение либидо, обратимое преждевременное половое развитие у детей (неполный преждевременный пубертат);
  • Дыхательная система: проявление симптомов катарального воспаления верхних дыхательных путей. Возможна бронхиальная гиперсекреция у детей грудного и младшего возраста;
  • Система кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз;
  • Мочевыделительная система: нарушение функции почек, недержание или задержка мочи;
  • Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, крайне редко – анафилактический шок;
  • Дерматологические реакции: изменение пигментации, преходящая алопеция;
  • Прочие: лекарственная зависимость, привыкание; при резком снижении дозы или прекращении приема – синдром отмены.

При применении лекарственного средства в сочетании с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, этанолом или этанолсодержащими препаратами, угнетающее влияние на ЦНС может усиливаться.

Следует учитывать, что клоназепам:

  • Усиливает действие миорелаксантов;
  • Ослабляет действие вальпроата натрия и провоцирует судорожные припадки;
  • Повышает концентрацию примидона в плазме крови;
  • При применении в сочетании с тиапридом – возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома;
  • Уменьшает концентрацию дезипрамина в плазме крови в 2 раза (описан случай). После отмены клоназепама наблюдалось повышение концентрации дезипрамина;
  • Может значительно уменьшать AUC и T1/2 торемифена, так как влияет на индукцию микросомальных ферментов печени, приводящую к ускорению метаболизма торемифена;
  • При одновременном применении с фенелзином приводит к развитию головной боли с локализацией в затылочной области (описан случай);
  • Может повышать концентрацию фенитоина в плазме крови и приводить к развитию токсических реакций, снижать его концентрацию, либо не приводить к указанным изменениям;
  • При одновременном применении с циметидином усиливает побочные эффекты со стороны ЦНС, однако у некоторых пациентов частота судорожных припадков уменьшалась.

Карбамазепин, вызывающий индукцию микросомальных ферментов печени, может усиливать метаболизм, а, впоследствии, снижать концентрацию клоназепама в плазме крови, а также уменьшать его Т1/2.

Кофеин может уменьшать анксиолитическое и седативное действие клоназепама; ламотриджин – уменьшает его концентрацию в плазме крови; лития карбонат – приводит к развитию нейротоксичности.

Особые указания

С особой осторожностью препарат назначают при атаксии, тяжелых заболеваниях печени, тяжелой хронической дыхательной недостаточности, в особенности в стадии острого ухудшения, с эпизодами ночных апноэ.

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, в связи с тем, что у них может быть снижена толерантность и замедлено выведение клоназепама, в особенности при наличии сердечно-легочной недостаточности.

При длительном применении лекарственного средства может развиваться лекарственная зависимость. В случаях резкой отмены клоназепама после длительной терапии может развиваться синдром абстиненции.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdev

Следует учитывать, что при продолжительном применении у детей клоназепам может воздействовать на психическое и физическое развитие, которое может не проявляться в течение многих лет.

Клоназепам

Во время лечения Клоназепамом нельзя употреблять алкоголь.

В период терапии замедляется скорость психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, деятельность которых связана с ведением потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
  • F51.0 Бессонница неорганической этиологии
  • G40 Эпилепсия
  • G41 Эпилептический статус
  • G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
  • G71.1 Миотонические расстройства
  • R25.2 Судорога и спазм
  • Фармакология

    Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМКА-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.

    Клиническое действие проявляется сильным и продолжительным противосудорожным эффектом. Оказывает также антифобическое, седативное (особенно выражено в начале лечения), миорелаксирующее и умеренное снотворное действие.

    Считается, что противосудорожное действие клоназепама связано, прежде всего, с воздействием на ГАМКА-рецепторный комплекс, а также обусловлено влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы.

    У грызунов устраняет судороги, индуцируемые пентетразолом, электрической стимуляцией (в меньшей степени), а также световой стимуляцией (у восприимчивых обезьян). У агрессивных приматов наблюдались эффект приручения, мышечная слабость, сон. У человека может снижать частоту комплексов пик-волна, выявляемых на ЭЭГ при абсансах (petit mal), и снижать частоту, амплитуду и распространение импульсов при малых двигательных припадках.

    Таблетки Клоназепам

    Клоназепам подавляет эпилептиформную активность, в связи с чем применяется при лечении эпилепсии и эпилептических синдромов. Его используют как самостоятельное или как вспомогательное средство при лечении синдрома Леннокса-Гасто (вариант petit mal), акинетических и миоклонических припадков. Применяется при абсансах (petit mal) в случае неэффективности противосудорожных средств группы сукцинимидов или вальпроевой кислоты, для лечения фокальных эпилептических припадков, в т.ч.

    рефрактерных (сложный фокальный — психомоторный, височной доли, и элементарный) и тонико-клонических (grand mal) припадков. Однако при назначении клоназепама больным, у которых наблюдаются припадки разных типов, следует иметь в виду, что возможно увеличение частоты или (редко) ускорение развития генерализованных тонико-клонических эпилептических припадков, в связи с чем может потребоваться дополнительное назначение другого противосудорожного средства и/или повышение дозы клоназепама.

    Клоназепам используют (самостоятельно или как вспомогательное средство) для лечения индуцированной нейролептиками акатизии, облегчения симптомов каталепсии и дискинезии, обусловленной приемом лекарств. Эффективен при головной боли при мигрени, органическом мозговом синдроме, острой мании, синдроме беспокойных ног, невралгии тройничного нерва, спазмах у детей первого года жизни, судорогах при эклампсии, эпилептических припадках, вызванных испугом, и ряде резистентных судорожных состояний.

    Исследования потенциальной канцерогенности клоназепама не проведены.

    Данные, накопленные к настоящему времени, не позволяют определить потенциальную генотоксичность клоназепама.

    https://www.youtube.com/watch?v=ytpress

    Исследование фертильности в двух поколениях крыс, получавших клоназепам внутрь в дозах 10 и 100 мг/кг/сут (в 5 и 50 раз превышающих максимальную терапевтическую дозу 20  мг/сут, рассчитанную в мг/м2 поверхности тела), было выявлено снижение числа беременностей и числа потомков, выживших до окончания грудного вскармливания.

    Клоназепам – инструкция по применению, состав, дозы, показания

    В экспериментальных исследованиях на кроликах было показано, что введение клоназепама в дозах 0,2; 1,0; 5,0 или 10 мг/кг/сут внутрь беременным крольчихам в период органогенеза вызывает независимое от дозы увеличение частоты возникновения пороков развития (расщелина неба, незакрывшиеся веки, сросшиеся сегменты грудины и дефекты конечностей).

    Снижение прибавки в весе у крольчих наблюдалось при дозах клоназепама 5 мг/кг/сут и выше, снижение эмбриофетального роста — при дозах 10 мг/кг/сут. В аналогичных исследованиях у мышей и крыс при введении клоназепама внутрь (в дозах 15 или 40 мг/кг/сут соответственно, что в 4 и 20 раз превышает МРДЧ 20 мг/сут, рассчитанную в мг/м2 поверхности тела), не было отмечено неблагоприятного влияния на организм матери или плода.

    Имеются методологические проблемы, не позволяющие получить адекватные данные о тератогенности клоназепама у человека, т.к. ряд факторов (например, генетические дефекты или само эпилептическое состояние) могут быть более существенными, чем лекарственная терапия, при развитии врожденных пороков.

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность — около 90%. Cmax после однократного приема внутрь обычно достигается в течение 1–2 ч, но у некоторых больных может быть достигнута в течение 4–8  ч. Связывание с белками плазмы — около 85%. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 0,02–0,08 мкг/мл.

    Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени (возможно, с участием цитохрома Р450, в т.ч.CYP3A) с образованием нескольких фармакологически неактивных производных. T1/2 — 18–50 ч. Выводится преимущественно почками (менее 2% в неизмененном виде), а также с фекалиями.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение при беременности и в период родов допускается только по строгим показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    У женщин, принимающих клоназепам, его отмена до или во время беременности возможна только в случаях, когда при отсутствии лечения эпилептические припадки являются слабыми и редкими и если вероятность эпилептического статуса и симптомов отмены оценивается как невысокая. Имеются сообщения о том, что прием противосудорожных средств во время беременности женщинами, больными эпилепсией, повышает частоту возникновения врожденных пороков у их детей.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyright

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    LadyLess.ru - Медпортал
    Adblock detector