Выделения при приеме тамоксифена

Как выявляется патология при приеме тамоксифена?

Тамоксифен, синтетический антиэстроген, как ни парадоксально действует как частичный усилитель действия эстрогена на эндометрий. Что и обеспечивает повышение частоты гиперпластических эндометриальных поражений, по сравнению со здоровыми женщинами.

ПОЛИП ЭНДОМЕТРИЯ ПРИ УЗИ

Самыми распространенными признаками наличия внутриматочной патологии являются длительные и обильные менструации у женщин в предменопаузальном возрасте. Также отмечаются аномальные кровотечения, не связанные с обычными «критическими» днями.

У пациенток после наступления менопаузы самой частой жалобой является наличие скудных, «мажущих» кровянистых выделений из половых путей.

Во время УЗИ особое внимание уделяется толщине эндометрия. В предменопаузальном возрасте этот показатель интереса не представляет, так как не отмечено различий в его значениях у здоровых женщин и пациенток принимающих тамоксифен. Что касается постменопаузы, то он является определяющим. Именно его превышение служит сигналом к диагностическим мероприятиям для исключения рака эндометрия.

Итак, в менопаузе у женщин, получающих тамоксифен, мы уделяем внимание клинической картине и данным УЗИ. В предменопаузальном возрасте единственным диагностически значимым критерием становится анализ жалоб пациенток.

Взаимодействие

Выделения при приеме тамоксифена

Обладает антиэстрогенными и противоопухолевыми свойствами.

Прием Тамоксифена может сопровождаться такими побочными эффектами, как:

  • транзиторная тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения;
  • аллергические реакции (возникают редко и проявляются в виде реакций повышенной чувствительности, реже — ангионевротического отека);
  • головные боли и головокружения;
  • судороги ног;
  • сонливость;
  • нарушения вкуса;
  • спутанность сознания;
  • нарушения зрения (снижение его остроты, катаракта, неврит зрительного нерва, помутнение роговицы, ретинопатия);
  • ощущение прилива жара к лицу;
  • тромбоз(вероятность его развития повышается при одновременном применении Тамоксифена с цитостатическими препаратами);
  • ТЭЛА;
  • панкреатит;
  • тошнота и рвота;
  • запорили диарея;
  • серьезные нарушения функционального состояния печени, жировая дегенерация органа, гепатит, холестаз;
  • высыпания на коже;
  • алопеция, реже — усиленный рост волос;
  • мультиформная или злокачественная экссудативная эритема;
  • повышенная сухость кожи;
  • изменение лабораторных показателей (повышение активности ферментов печени, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия; у пациентов с наличием метастаз в костной ткани — гиперкальциемия);
  • задержка жидкости в организме;
  • канцерогенный эффект;
  • повышенная усталость;
  • анорексия;
  • парапемфигус(буллезный пемфигоид);
  • повышение температуры тела;
  • боль в костях и/или очагах поражения;
  • повышенная утомляемость;
  • увеличение размера мягкотканных опухолей (в ряде случаев патологический процесс может сопровождаться выраженной эритемойна пораженных участках тела и прилегающих к ним тканях;
  • аномальное покраснение и сыпь проходят, как правило, в течение 14 дней);
  • миастения;
  • увеличение массы тела.

Наиболее частыми побочные эффектами Тамоксифена у женщин (отмечаются примерно у каждой десятой пациентки) являются патологические маточные (вагинальные) кровотечения, нарушения менструального цикла, приливы крови, появление белей. Эти симптомы обусловлены антиэстрогенным действием лекарства.

При приеме препарата в период пременопаузы могут образовываться кисты яичника (частота возникновения этого побочного явления — 0,1-1%). В редких случаях применение таблеток сопровождается зудом вульвы и пролиферацией эндометрия (в частности, гиперплазией эндометрияи эндометриоидной болезнью).

Исходя из отзывов, среди прочих побочных эффектов у мужчин могут отмечаться снижение либидо и импотенция.

Потенциирует эффекты непрямых антикоагулянтов. В связи с этим требуется тщательно следить за состоянием пациента, чтобы при необходимости скорректировать дозу антикоагулянтов.

Более чем на треть (на 37%) снижает концентрацию летрозола в сыворотке крови.

Цитостатические средства повышают риск образования тромбов.

Выделения при приеме тамоксифена

В комбинации с тегафуром может спровоцировать цирроз печени и активный хронический гепатит. При одновременном применении с лекарственными препаратами, в состав которых входят эстрогены (в частности, с эстрогенсодержащими противозачаточными средствами), ослабляется специфическое действие обоих средств.

Препараты, снижающие выведение Ca2 (в том числе тиазидные диуретики), повышают вероятность развития гиперкальциемии.

Одновременное применение с бромокриптиномспособствует повышению концентрация Тамоксифена в сыворотке крови.

Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, включая, в том числе, антацидные и H2-антигистаминные средства, могут спровоцировать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой оболочки таблетки. В связи с этим, между приемом Тамоксифена и указанных лекарств следует выдерживать интервал длительностью не менее 1-2 часов.

Что делать?

Учитывая высокую распространенность гиперпластических процессов эндометрия, особенно предраковых и злокачественных у этой категории пациенток важно своевременно выявлять малейшие изменения в полости матки и вести их активно. Промедление и наблюдение недопустимо.

Даже учитывая риски возникновения гиперплазии на фоне приема тамоксифена следует заметить, что если от него отказаться, то опасность повторного заболевания раком молочной железы значительно возрастет. В последнее время постоянно проводится поиск новых препаратов, которые будут нести меньше побочных эффектов, но этот процесс весьма небыстрый и дорогостоящий.

И все же тамоксифен сейчас является самым распространенным препаратом для профилактики возникновения рецидива рака груди.

И именно поэтому активная тактика при малейшем подозрении на наличие патологии в полости матки на основании клинических данных или УЗИ более чем оправдана. Заключается она в обязательном гистологическом исследовании удаленного при выскабливании или гистероскопии эндометрия и полипов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тамоксифен — это нестероидный противоопухолевый антиэстрогенный препарат, характеризующийся способностью конкурентно ингибировать периферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и происходящих из них опухолях.

В результате образуется комплекс “тамоксифен-рецептор-кофактор переноса”, который, транслоцируясь в ядро клетки, предотвращает гипертрофию зависящих от эстрогенного регулирования клеток.

В Спорт-вики указывается, что вещество было впервые синтезировано в 1971 году и стало первым антиэстрогенным средством среди представителей класса избирательных модуляторов рецепторов эстрогена (ИМРЭ).

Выделения при приеме тамоксифена

Оказывает антигонадотропный эффекти подавляет образование простагландинов в опухолевой ткани, замедляет развитие опухолевого процесса, который стимулируется эстрогенами.

После приема однократной дозы препарата способность блокировать эстрогены сохраняется в течение нескольких недель.

Способствует высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов, тем самым вызывая овуляцию у женщин при ее отсутствии. При олигоспермии у мужчин повышает сывороточную концентрацию эстрогенов, тестостерона, лютеотропинаи фоллитропина.

Тамоксифен и отдельные из его метаболитов проявляют свойства мощных ингибиторов (оксидаз) со смешанными функциями (монооксигеназ) системы цитохрома Р450 печени. Тем не менее, насколько клинически значимыми являются эти эффекты, точно неизвестно.

В отдельных случаях Тамоксифен эффективен при эстрогеннезависимых опухолях. Вещество оказывает частичное эстрогенподобное действие на липидный спектр плазмы крови, эндометрий и костную ткань.

Абсорбция Тамоксифена высокая, показатель TCmax — от 4 до 7 часов после перорального приема таблетки. Устойчивая плазменная концентрация отмечается спустя 4 недели после начала лечения с применением дозировки 40 мг/сутки.

С альбуминами плазмы крови вещество связывается на 99%. Метаболизация происходит в печени путем деметилирования, гидроксилирования и конъюгации и при участии изофермента CYP2С9.

Метаболиты выводятся преимущественно с содержимым кишечника и отчасти почками (незначительное количество). Выведение осуществляется в два этапа. Начальный период полужизни основного циркулирующего в системном кровотоке метаболита составляет от 7 до 14 часов, конечный медленный период полужизни — 7 дней.

Противопоказания

Применение Тамоксифена целесообразно при:

  • эстроген-чувствительных опухолях;
  • злокачественном повреждении тканей молочной железы (в особенности, в период климаксау женщин);
  • раке груди, в том числе у мужчин после хирургического удаления половых органов;
  • протоковом раке молочной железы(протоковой карциноме in situ);
  • раке эндометрия.

При раке молочной железыпрепарат также может применяться в качестве дополнения к медикаментозному, хирургическому лечению и лучевой терапии.

Для мужчин Тамоксифен может быть назначен и при гинекомастии. Однако лекарство работает, если патология развилась недавно и связана с приемом анаболических стероидов.

Гиперплазия эндометрия тамоксифена

Тамоксифен противопоказано назначать при:

  • повышенной чувствительности к компонентам препарата;
  • тяжелых формах тромбоцитопении, лейкопении и гиперкальциемии;
  • тромбоэмболии легочной артерии(ТЭЛА) или тромбозе глубоких вен, которые связаны с приемом антикоагулянтов непрямого действия кумаринового ряда (в анамнезе);
  • беременности;
  • грудном вскармливании.

С осторожностью следует использовать препарат для лечения пациентов с болезнями глаз(в том числе с катарактой), печени и тромбоэмболической болезнью(в том числе в анамнезе), выраженным тромбофлебитом, гиперлипидемией.

В инструкции на Тамоксифен указывается, что режим дозирования устанавливается в индивидуальном порядке в зависимости от показаний и выбранной врачом схемы противоопухолевого лечения.

При злокачественном повреждении тканей молочной железысуточная доза препарата составляет от 20 до 40 мг. Таблетки принимают однократно или в два приема (обычно утром и вечером).

Доза Тамоксифена при раке эндометрия— 20-30 мг с кратностью применений один или два раза в день.

Курс лечения длительный, до появления признаков прогрессирования болезни. Это связано с тем, что эффект от применения препарата сохраняется на фоне постоянного приема таблеток.

Если в этом есть необходимость, лечение дополняют лучевой терапией или назначением цитостатиков.

Гиперплазия патология

Высшая доза Тамоксифена — 40 мг/сутки.

Таблетки глотают, не разжевывая, и запивают небольшим количеством жидкости. Если показан однократный прием препарата, оптимальным считается принять необходимую дозу в утренние часы.

Тамоксифен в бодибилдинге применяют для предотвращения побочных эффектов анаболических стероидов, в том числе гинекомастии, чрезмерного скопления в организме жидкости, отложения жировой прослойки в клетчатке, прогрессирования атеросклероза, диспепсических явлений, периферических отеков, железодефицитной анемии, дисфункции печени, желтухи, гепатонекроза;

Средство считается незаменимым на ПКТ (послекурсовой терапии) атлетов, поскольку обладает способностью эффективно восстанавливать показатели содержания эндогенного тестостерона, которые нарушаются под воздействием анаболиков.

Как принимать Тамоксифен в бодибилдинге? Дозу препарата подбирают индивидуально. Обычно она варьируется в пределах от 10 до 40 мг/сут. При этом, прием менее 30 мг/сут., как правило, не сопровождается побочными эффектами.

Полный курс рассчитан примерно на 7 пачек по 30 таблеток.

Перед тем, как принимать Тамоксифен, обязательно следует проконсультироваться с врачом.

Прием препарата начинают на второй неделе стероидного цикла (это связано с тем, что уровень эстрогеновповышается к концу первой недели цикла) и заканчивают спустя две-четыре недели после его завершения (в ряде случаев специалисты рекомендуют продолжать прием вплоть до начала следующего цикла).

Эффективная суточная доза Тамоксифена варьируется в пределах от 20 до 60 мг при кратности применений 2 или 3 раза в сутки.

Чтобы правильно рассчитать необходимую дозу после курса андрогенов и анаболических стероидов, необходимо следовать простому правилу:

  • при суммарной дозе ААС менее 0,5 грамм в неделю Тамоксифен принимают по 20 мг в сутки;
  • если доза ААС составляет от 0,5 до 1 грамма в неделю — по 40 мг в сутки;
  • если доза ААС превышает 1 г в неделю — по 60 мг в сутки.

Тамоксифен и Провирон— это препараты, которые бодибилдерам нередко рекомендуется принимать в комплексе для уменьшения побочных явлений, связанных с приемом анаболиков, и улучшения спортивных результатов атлета.

Рекомендуемая суточная доза Тамоксифена — 20-30 мг, Провирона — 25-50 мг.

Провирон — это антагонист эстрогена, а Тамоксифен является антиэстрогеном. Действие первого направлено на подавление образования эстрогенов и предотвращение ароматизации стероидов, второй же только лишь блокирует эстрогеновые рецепторы.

Таким образом, можно сказать, что Провирон обладает способностью устранять причину ароматизации, а Тамоксифен — лечит ее симптомы. В связи с этим, мужчинам, которые находятся на курсе, специалисты рекомендуют делать выбор в пользу Провирона.

Рекомендация пить антиэстрогены после завершения цикла является заблуждением.

Если спортсмен принимает анаболики, которые не подвержены ароматизации, необходимости в применении ингибиторов ароматазы нет, в то время как Тамоксифен включается только на завершающей стадии курса.

Гиперплазия разрастание

Проанализировав характеристики обоих препаратов, можно прийти к заключению, что более предпочтительным вариантом для спортсмена является Тамоксифен. Это обусловлено следующими факторами:

  • при одинаковой способности восстанавливать уровень эндогенного тестостерона, он в меньшей степени, чем Кломид, воздействует на гипофиз;
  • Тамоксифен оказывает антиэстрогенное действие во всем организме (в том числе в гипоталамусе и гипофизе), благодаря чему не только нормализует секрецию тестостерона, но и препятствует задержке жидкости в организме;
  • Тамоксифен способствует снижению уровня холестерина, что является актуальным для людей, принимающих стероиды;
  • на фоне применения Кломида наблюдается повышение связывающегося с тестостероном глобулина, что негативно сказывается на наборе массы;
  • стоимость Тамоксифена значительно ниже стоимости Кломида.

Выбирая между Нолвадексом и Тамоксифеном, следует помнить, что Нолвадекс — это одно из торговых названий Тамоксифена. То есть препараты идентичны по своему действию на организм, имеют одинаковые показания и противопоказания, провоцируют одни и те же побочные эффекты.

Признаками передозировки Тамоксифена являются гиперрефлексия, головокружение, тремор, шаткость походки. При появлении подозрений на передозировку следует прекратить прием препарата.

Терапия симптоматическая.

Особые указания

В ходе проводившихся экспериментальных исследований было выявлены генотоксический и мутагенный эффекты Тамоксифена. В период лечения препаратом женщинам репродуктивного возраста следует применять барьерные противозачаточные средства и другие негормональные методы предупреждения беременности.

Женщинам в период пременопаузы перед началом приема таблеток следует пройти медицинское обследование для исключения беременности. Пациентка в обязательном порядке должна быть проинформирована о возможных рисках для плода, если оплодотворение яйцеклетки произойдет во время лечения Тамоксифеном или в течение 8 недель после завершения курса.

В отдельных случаях применение препарата для лечения рака молочной железы у женщин в период пременопаузы может спровоцировать подавление менструаций.

Также при лечении Тамоксифеном отмечается повышение частоты изменений эндометрия, включая образование полипов, гиперплазию ткани и развитие раковой опухоли.

Появление аномальных маточных кровотечений в период лечения или после окончания курса приема препарата является поводом для обращения к врачу и проведению тщательного обследования.

Достоверных данных о способности Тамоксифена поступать в грудное молоко нет, поэтому при необходимости применения препарата лактацию рекомендуется прекратить.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
LadyLess.ru - Медпортал